Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы. Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества): Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ, Германия
Регистрационный номер ЛП-002382 от 26.02.2014
Включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Отпускается по рецепту врача.
Фармако-терапевтическая группа: Альфа-адреноблокатор
Клинико-фармакологические группы: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат.

Показания к применению
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Состав и форма выпуска
Раствор для внутривенного введения прозрачный, бесцветный. В 1 мл содержится 5 мг урапидила. Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная – 1,35 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 0,53 мг, натрия гидрофосфат – 0,158 мг, пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидроксид — q.s, вода д/и — до 1 мл. Объем ампулы из бесцветного стекла гидролитического типа I 5 мл, 10 мл или 20 мл. В картонной пачке с картонными разделителями 5 ампул. Хранение при температуре не выше 25 º С.

Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 08 л/кг (06-12 л/кг. Связывание с белками плазмы – 80. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил T1/2 (после в/в болюсного введения) — 27 ч (18-39 ч Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила. У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Артериовенозный анастомоз, Аортальный стеноз, беременность, период лактации, открытый Боталлов проток, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Режим дозирования и способ применения
Вводят внутривенно струйно или капельно длительно, в положении лежа. Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать. У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, иногда – рвота. Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко – беспокойство. Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение. Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема. Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром. Со стороны половой системы: редко – приапизм. Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени и почек
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания при приеме препарата
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь. При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается. Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила. При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%. Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента из-за недостаточного количества данных о совместном применении. Урапидил нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.

Внимание!
Применение препарата Урапидил Карино только под контролем врача, инструкция дана для справки.